Aspirina

Llamada ácido acetilsalicílico, es un derivado de ácido salicílico que es un suave analgésico no narcótico útil en el alivio de dolor de cabeza, músculo y dolores de jaqueca. La droga trabaja inhibiendo la producción de prostaglandinas, químicos del cuerpo que son necesarias para la coagulación de sangre y qué también sensibiliza los terminales nerviosos del dolor.

El padre de medicina moderna era Hipócrates que vivió entre 460 a.C y 377 d.C. Hipócrates en sus archivos históricos relata los tratamientos de alivio de dolor, incluyendo los dolores de cabeza, dolores y fiebres que usando polvo hecho de ladrido y hojas del sauce pueden ayudar a aliviarlos.

En 1829, científicos descubrieron que era que el compuesto llamado salicino en la planta del sauce que le daba el alivio al dolor. El problema era que este ácido salicilico era fuerte (pH bajísimo) por lo tanto se buscaron soluciones buffer (tampón) para poder utilizarlo, en adelante.

La primera persona que logró aplicar un buffer en este ácido fue un químico francés llamado Charles Frédéric Gerhardt. Gerhardt neutralizó el ácido salicílico con el tampón de sodio en 1853, (el salicilato sodico) y cloruro de acetil, creando el ácido acetilsalicílico. El producto de Gerhardt fue trabajado, pero él no tenía ningún deseo de comercializarlo y abandonó su descubrimiento.

En 1897, un joven químico alemán llamado Félix Hoffmann, trabajando para la compañia alemana  Bayer redescubrió la fórmula de Gerhardt. Hoffmann obtuvo el acido salicpílico en una forma pura y estable, para luego dárselo a su padre que estaba padeciendo artritis con fuertes dolores.

El salicilato sódico aliviaba estos dolores, pero producía molestias gástricas. La nueva sustancia, el ácido acetilsalicílico, era mejor tolerada y se asociaba a menos trastornos gástricos. Hoffmann convenció a Bayer que comercializara la nueva droga y en 1899 se registró como marca el nombre de Aspirina en la Oficina Imperial de Patentes de Berlín. El nuevo analgésico y antipirético se vendía inicialmente en forma de polvo y pronto llegó a fabricarse a escala industrial.

El nombre comercial de Aspirina deriva del vocablo Spirea, que en botánica designa una familia de plantas y de ahí la sílaba "spir". La letra "A" indica el proceso de acetilación al que se somete el ácido salicílico para convertirse en ácido acetilsalicílico. La sílaba final "in" era una terminación empleada con frecuencia para los medicamentos, en aquella época.

Tiempo de Acción

Aspirina, cuando se administra por vía oral se absorbe rápidamente, en el estómago y primeras porciones del duodeno, de manera que ya a los 20-30 minutos empieza a ejercer sus efectos favorables. Alcanza su máximo efecto entre la primera y segunda hora después de su administración. Cuando es preciso, la dosis de Aspirina puede repetirse cada cuatro o seis horas, aunque lo normal es administrarla cada ocho horas, es decir, tres veces al día. Si interesa una mayor rapidez de acción, por ejemplo ante dolores muy intensos o ante la sospecha de infarto agudo de miocardio, se recomienda masticar bien el comprimido antes de ingerirlo y tomarlo en ayunas, ya que de esta forma se acelera su absorción y su inicio de acción.

Mecanismos de acción

Efecto analgésico:

Una lesión hística localizada induce la liberación de diversas sustancias tales como prostaglandinas, cininas, histamina y serotonina. Estas sustancias, especialmente las prostaglandinas, pueden mediar o potenciar los procesos de la inflamación y la nocicepción (sensación dolorosa).

El ácido acetilsalicílico inhibe la síntesis de prostaglandinas en los tejidos. Actúa en concreto a nivel de la enzima ciclooxigenasa, anteriormente denominada prostaglandina-sintetasa. Cuando se bloquea esta enzima se interrumpe también la síntesis de prostaglandinas. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas representa la acción principal, pero no es la única acción analgésica del ácido acetilsalicílico. Actualmente se postulan otras acciones tales como desplazamiento de las cininas de sus receptores o inhibidores de la liberación de histamina y serotonina. Puesto que el efecto analgésico del ácido acetilsalicílico se produce a nivel de los tejidos periféricos, se habla de un analgésico de acción periférica. Es interesante señalar, no obstante, que diversos estudios de experimentación animal sugieren además un cierto efecto analgésico central del ácido acetilsalicílico.

Efecto antiinflamatorio:

El ácido acetilsalicílico reduce los síntomas inflamatorios. Las acciones farmacológicas que se apuntan como responsables del efecto antiinflamatorio del ácido acetilsalicílico son, por ejemplo, la estabilización de las membranas celulares y la inhibición de numerosas sustancias que intervienen en el proceso inflamatorio.

Efecto antipirético:

El efecto antipirético del ácido acetilsalicílico consiste en su capacidad para bajar la fiebre. Algunas prostaglandinas participan como mediadores en la regulación de la temperatura corporal a nivel central. Se cree que la inhibición de la síntesis de prostaglandinas es el mecanismo más importante para explicar el efecto antipirético del ácido acetilsalicílico.

Inhibición de la agregación plaquetaria:  Otro efecto importante del ácido acetilsalicílico es el resultante de su capacidad para inhibir la agregación de las plaquetas. En condiciones fisiológicas existe un equilibrio dinámico entre prostaciclina y tromboxano. El tromboxano se forma en las plaquetas y favorece la agregación plaquetaria. La prostaciclina, por el contrario, se forma en la células endoteliales de la pared vascular y su acción es opuesta a la del tromboxano, es decir, inhibe la agregación plaquetaria. El exceso de tromboxano potencia el proceso de la agregación plaquetaria. En estas circunstancias el ácido acetilsalicílico bloquea la enzima ciclooxigenasa en la pared vascular y en los trombocitos.

Las plaquetas anucleadas (células sin núcleo) son incapaces de revertir la inhibición producida por el ácido acetilsalicílico y permanecen inactivas durante el resto de su tiempo de vida. En estas circunstancias las plaquetas no pueden sintetizar la enzima ciclooxigenasa y, por tanto, son incapaces de producir más tromboxano. Por el contrario, las células endoteliales nucleadas (células con núcleo) de la pared vascular, sí son capaces de revertir el efecto del ácido acetilsalicílico y formar nuevamente ciclooxigenasa. En consecuencia, se sintetiza nueva prostaciclina, con lo cual se restablece de nuevo el equilibrio a favor de la prostaciclina.

Dolores leves y moderados

Originariamente, Aspirina fue concebida como un medicamento para tratar el dolor, entre ellos el dolor muscular, gracias a sus indicaciones como analgésico y antiinflamatorio. Las numerosas publicaciones que aparecen en el primer decenio del siglo XX, ya recomiendan el fármaco para el reumatismo articular y muscular, así como para dolencias en las que concurre inflamación de algún tipo.

Aspirina tiene un efecto analgésico sobre dolores leves y moderados, como las molestias asociadas al resfriado, el dolor de cabeza, dolor dental y muscular, dolor de espalda, molestias de los periodos premenstrual y menstrual, así como dolores moderados de la artritis. Este efecto beneficioso de Aspirina se debe a su acción en la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas, que son las responsables inmediatas del calor, la hinchazón y el dolor. Recientemente, un estudio realizado por un equipo del Departamento de Bioquímica y Biología Molecular de la Universidad de Chicago, dirigido por el Dr. R. Michael Garavito, logró demostrar que Aspirina actúa uniéndose a la prostaglandina H2 sintetasa (PGHS), responsable de la síntesis de estas sustancias, y bloqueando un pequeño túnel que da acceso a esta enzima. De esta manera reduce la producción de prostaglandinas, evitando así el dolor.

Efectos secundarios y contraindicaciones

El ácido acetilsalicílico es una sustancia sobre cuyas acciones y efectos secundarios existe una gran cantidad de información a nivel mundial. En general, el fármaco es bien tolerado.

Contraindicaciones
Alergia a salicilatos. Antecedentes de asma, Úlcera gastroduodenal, Trastornos de la coagulación, Antecedentes de nefropatía, Embarazo, especialmente durante el último trimestre

Información general
Composición
El componente activo en los comprimidos de Aspirina es el ácido acetilsalicílico.
Aspirina Adultos: ácido acetilsalicílico 500 mg.
Aspirina C Efervescente: ácido acetilsalicílico 400 mg; ácido ascórbico (Vit C) 240 mg.
Aspirina Infantil: ácido acetilsalicílico 125 mg.

Indicaciones
Alivio del dolor leve/moderado como: cefaleas, odontalgias, dolores menstruales y también enfermedades "a frigore", es decir, resfriados y sus típicas molestias. Estados febriles. Nuevas indicaciones del ácido acetilsalicílico como antiagregante plaquetario son: prevención del IAM tras haber padecido uno o sufrir angina de pecho y la profilaxis secundaria de AVC de origen isquémico. En dosis de 100-125 mg. El ácido acetilsalicílico es antiinflamatorio, aunque las dosis son más elevadas que en su indicación analgésica.